藥用聚乙二醇400 600 1000 1500 4000 6000  8000不同分子量的區(qū)別以及選購建議

1. 分子量：這是它們最直接的區(qū)別，PEG400 的平均分子量約為 400，PEG600 約為 600，PEG1000 約為 1000，PEG1500 約為 1500，PEG4000 約為 4000，PEG6000 約為 6000，PEG8000 約為 8000。分子量的遞增會導(dǎo)致其物理、化學(xué)性質(zhì)以及應(yīng)用方面產(chǎn)生相應(yīng)的變化。

2. 物理性質(zhì)

• 狀態(tài)：PEG400 和 PEG600 通常為無色透明的粘稠液體；PEG1000 和 PEG1500 是白色或類白色蠟狀固體，在常溫下有一定的硬度，但加熱后容易變軟；PEG4000、PEG6000 和 PEG8000 則是白色或類白色片狀、粒狀或粉末狀固體，隨著分子量增大，固體的硬度和脆性也有所增加。

• 熔點(diǎn)：分子量較低的 PEG400 和 PEG600 沒有明顯的熔點(diǎn)，而 PEG1000 的熔點(diǎn)約為 37 - 40℃，PEG1500 的熔點(diǎn)約為 46 - 51℃，PEG4000 的熔點(diǎn)約為 53 - 56℃，PEG6000 的熔點(diǎn)約為 55 - 63℃，PEG8000 的熔點(diǎn)約為 60 - 63℃?？梢钥闯?，隨著分子量的增加，熔點(diǎn)逐漸升高。

• 溶解性：它們都能溶于水和多種有機(jī)溶劑，但溶解性有所不同。PEG400 和 PEG600 能與水以任意比例混溶，溶解速度快；PEG1000、PEG1500 在水中有較好的溶解性，溶解速度相對較慢；PEG4000、PEG6000 和 PEG8000 在水中的溶解速度更慢，且在冷水中的溶解性不如在熱水中好，它們在水中溶解時可能需要加熱和攪拌來促進(jìn)溶解。在有機(jī)溶劑中，它們的溶解性也隨分子量增加而有所變化，一般來說，分子量越大，在一些有機(jī)溶劑中的溶解性可能會降低。

3. 化學(xué)性質(zhì)：化學(xué)性質(zhì)較為相似，分子兩端都含有羥基，能發(fā)生酯化、醚化等反應(yīng)，具有良好的化學(xué)穩(wěn)定性，不易水解和氧化。但分子量不同會導(dǎo)致羥基的相對活性有所差異，分子量較小的聚乙二醇，其羥基活性相對較高，反應(yīng)速度通常較快。例如，在與某些藥物或試劑進(jìn)行化學(xué)反應(yīng)時，PEG400 和 PEG600 可能更容易發(fā)生反應(yīng)，而 PEG8000 由于分子鏈較長、空間位阻較大，反應(yīng)活性可能相對較低。

4. 在制藥中的應(yīng)用

• PEG400 和 PEG600：常作為溶劑、增塑劑和助溶劑使用。在液體制劑中，如口服液、注射劑、外用搽劑等，可作為溶劑幫助溶解難溶性藥物，提高藥物的溶解度和穩(wěn)定性；在軟膠囊中作為增塑劑，使膠囊殼具有合適的柔韌性和彈性，防止膠囊殼破裂或變脆。

• PEG1000 和 PEG1500：除了可作為軟膏、乳膏等半固體制劑的基質(zhì)成分，提供良好的涂抹性和保濕性外，還可用于制備一些特殊的藥物傳遞系統(tǒng)，如脂質(zhì)體、微球等。在這些制劑中，它們可以幫助藥物更好地分散和包裹，提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。此外，在一些藥物的結(jié)晶過程中，PEG1000 和 PEG1500 可以作為結(jié)晶抑制劑，控制藥物晶體的生長和粒徑分布。

• PEG4000、PEG6000 和 PEG8000：主要用于固體制劑。在片劑中，作為黏合劑可增加顆粒的硬度和可壓性，改善片劑的成型性，減少裂片和松片現(xiàn)象；同時具有一定的潤滑作用，能降低顆粒之間以及顆粒與壓片機(jī)沖模之間的摩擦力，使壓片過程更加順利。在緩控釋制劑中，常作為骨架材料，通過控制藥物在其形成的骨架中的擴(kuò)散和溶蝕速度，實(shí)現(xiàn)藥物的緩慢釋放，延長藥物的作用時間。在滴丸制劑中，可作為基質(zhì)使藥物在其熔化狀態(tài)下均勻分散，冷卻后形成固體滴丸，提高藥物的溶出速度。此外，PEG6000 和 PEG8000 還可用于制備一些新型的藥物載體，如納米粒、水凝膠等，用于藥物的靶向傳遞和控釋。